選擇性雌激素受體調節物
| 選擇性雌激素受體調節物 | |
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| 药物种类 | |
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| 用途 | 乳癌、不孕、骨質疏鬆症、萎缩性阴道炎、性交疼痛、避孕藥、雄性腺功能低下症、男性乳房发育症、乳房疼痛等等 |
| 生物靶标 | 動情素受體 |
| ATC代码 | L02BB |
選擇性雌激素受體調節物（Selective estrogen receptor modulators，簡稱SERMs） 為作用於動情素受體的药物[1]。此類藥物可以分為動情素受體激动剂以及受体拮抗剂，此類藥物對於不同器官具有不同效果，進而達到選擇性作用於特定器官的目的。
SERMs屬於競爭型部分激动剂[2]。由於身體各器官對於內源性雌激素的感受性不同，所以SERM可能在某個器官為激動劑，卻同時在另一個器官扮演受體拮抗劑的角色[3]。這與SERM對於身體不同組織受體的效能有關，高效能SERM如三對甲氧苯氯乙烯在身體中就通常扮演激動劑的角色。反之，低效能SERM如乙胺氧三苯醇就主要扮演拮抗劑的角色。而clomifene和諾瓦得士等中效能藥物就可能在體內不同器官扮演不同角色。
參見
[编辑]- Timeline of cancer treatment development
- Selective estrogen receptor degrader
- Selective receptor modulator
- Selective androgen receptor modulator
- Selective progesterone receptor modulator
- Selective glucocorticoid receptor agonist
- Estrogen deprivation therapy
參考文獻
[编辑]- ^ Riggs BL, Hartmann LC. Selective estrogen-receptor modulators -- mechanisms of action and application to clinical practice. The New England Journal of Medicine. Feb 2003, 348 (7): 618–29. PMID 12584371. doi:10.1056/NEJMra022219.
- ^ Cameron JL, Cameron AM. Current Surgical Therapy. Elsevier Health Sciences. 20 November 2013: 582–. ISBN 978-0-323-22511-3.
- ^ Huang X, Aslanian RG. Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons. 19 April 2012: 392–394. ISBN 978-1-118-21967-6.
外部連結
[编辑]- AACR Cancer Concepts Factsheet on SERMs
- STAR: a head-to-head comparison of tamoxifen and raloxifene as breast-cancer preventatives
- Femarelle official site （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Raloxifene (Evista) official site
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